瑞马唑仑临床应用要点.docx

瑞马理仑临床应用要点瑞马哇仑是一种新型短效的苯二氮卓类药物，具有镇静、催眠、抗焦虑的作用。瑞马嗖仑具有起效快、消除快，几乎无注射痛，具有顺行性遗忘，对呼吸系统和循环系统抑制轻微，对肝肾功能依赖小，同时具有特异性拮抗剂等特点，其适用于手术室外镇静/麻醉和手术室内全身麻醉，并且在区域阻滞辅助镇静和ICU患者镇静等领域可能具有较好的应用前景。国内上市的甲苯磺酸瑞马嗖仑和苯磺酸瑞马哇仑均属于冻干粉针剂，使用前需用0.9%氯化钠注射液溶解，常配置成1mg/ml溶液使用。推荐初始负荷剂量为7mg,负荷剂量给药1分钟。在负荷剂量给药结束后，至少间隔2分钟后，可以根据需要追加2.5mg次，每15分钟时间段内追加不超过5次。1、瑞马嘎仑药动学特征瑞马哇仑给药后约1min达到血药浓度峰值,终末半衰期约为37-53min。瑞马嗖仑主要由血液中非特异性酯酶代谢为基本无活性的嗖仑丙酸(临床用药评价公众号：活性约为瑞马嗖仑的1/400),并主要由肾脏排出。2、瑞马嘎仑作用机制瑞马嗖仑属于苯二氮卓类药物，作用于中枢神经系统Y氨基丁酸(GABA)A受体，具有剂量依赖性的镇静、催眠、抗焦虑及顺行性遗忘作用。瑞马嘤仑具有剂量相关的镇静作用，镇静效果随剂量增加而增加。单次静脉给药3in内达到最大镇静效果，约15min恢复至正常意识水平。3、瑞马嘎仑临床应用甲苯磺酸瑞马哇仑于2019年在中国率先上市，苯磺酸瑞马嗖仑于2020年最早在日本上市。目前，美国和欧盟已批准瑞马嗖仑用于操作性诊疗镇静；中国、日本和韩国已批准其用于操作性诊疗镇静和全身麻醉。此外，瑞马嗖仑在其他医学场景如ICU中的应用也在探索与实践中。临床用药评价公众号注：甲苯磺酸瑞马嘤仑NMPA适应证为适用于胃镜、结肠镜检查的镇静。苯磺酸瑞马嗖仑NMPA适应证为适用于结肠镜检查的镇静。4、特殊人群的使用(1)老年患者对麻醉药物敏感性增加，而瑞马嗖仑对呼吸系统和循环系统的抑制较丙泊酚小，可望提高麻醉安全性。(2)肥胖患者镇静后易出现低氧血症，且药物蓄积更严重，而瑞马哇仑对呼吸系统抑制较轻且不经肝肾代谢，已有研究显示与丙泊酚相比，瑞马哇仑用于肥胖人群中的安全性更好。(3)对于孕产妇、儿童等特殊患者，以及心脏超声检查和清醒开颅手术、体外循环等特殊手术，瑞马哇仑的相关研究有限，尚处于探索阶段，需谨慎用药°(4)临床用药评价公众号：对于轻度或中度肝损害的患者，不需要调整瑞马嗖仑剂量；但对于重度肝损害的患者，建议减量使用瑞马嗖仑。肾功能不全基本不影响瑞马嗖仑的药代动力学，对于肾功能不全患者无需调整剂量。5、瑞马哇仑不良反应瑞马哇仑主要的不良反应为低血压和呼吸抑制，尤其是在剂量较大、注射速度较快时，且长时间、大剂量使用可能发生苏醒延迟Q其他不良反应包括恶心呕吐、血胆红素升高、头晕等。6、药物相互作用瑞马哇仑与其他抑制中枢神经系统的药物合用时可产生协同效应,需减少给药剂量。瑞马哇仑在体内经非特异性酯酶代谢，原形药物及主要代谢产物均不是CYP450酶的底物，因此瑞马哇仑与经CYP450酶代谢的药物(如卡马西平、利福平、大环内酯类抗生素、三环类抗抑郁药等)相互作用的可能性很小。临床用药评价公众号：瑞马嗖仑可被氟马西尼拮抗，1分钟内快速逆转镇静作用。7、瑞马嘎仑禁忌证对苯二氮类药物及瑞马哇仑任何成分过敏的患者、重症肌无力患者、精神分裂症患者以及严重抑郁状态患者禁用Q8、注意事项：(1)循环呼吸功能受损、循环容量不足、肾衰竭、慢性肝功能不全或衰弱的患者应慎用瑞马嗖仑。既往病史中已知有严重心绞痛发作、严重心律失常的患者应慎用瑞马哇仑。(2)使用瑞马哇仑可能导致头晕、头痛，并可能影响机体反应能力，建议给药后当天不要进行驾驶或操作机械等技能性工作。(3)长期酗酒及吸毒人群慎用。瑞马嗖仑具有与咪达嗖仑相似的滥用可能，临床使用中应警惕。(4)使用瑞马嗖仑单次静脉给药时推注速度不宜过快，建议推注时长30So参考文献：瑞马哇仑临床应用专家指导意见