艾司洛尔(爱络)综合应用.ppt.ppt

安全、超短效、高选择性安全、超短效、高选择性1受体阻滞剂受体阻滞剂-盐酸艾司洛尔注射液盐酸艾司洛尔注射液商品名：爱络商品名：爱络通用名称：盐酸艾司洛尔注射液通用名称：盐酸艾司洛尔注射液 英文名：英文名：EsmololEsmolol Hydrochloride Injection Hydrochloride Injection规格：规格：2ml:0.2g 10ml:0.1g u起起 效效 快：快：静注后静注后1分钟开始起效分钟开始起效u超超 短短 效：效：半衰期仅半衰期仅9分钟，终止滴注后分钟，终止滴注后10分钟，分钟，受体阻滞作用恢复受体阻滞作用恢复50%，20分钟作用消失，分钟作用消失，30分钟分钟血流动力学效应恢复正常血流动力学效应恢复正常u高高 选选 择：择：40-100倍高剂量时，支气管及血管平滑倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的肌的 2受体才被抑制受体才被抑制药理特点药理特点 临床应用临床应用 心房颤动、心房扑动时控制心室率心房颤动、心房扑动时控制心室率 围手术期高血压围手术期高血压 窦性心动过速窦性心动过速 急性冠脉综合征急性冠脉综合征:减少氧耗，缓解心肌缺血减少氧耗，缓解心肌缺血l 首剂负荷量首剂负荷量（1分钟静脉推注）分钟静脉推注）0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半心功能欠佳，可减半l 维持剂量维持剂量 约约50-200 g/Kg.min持续持续静脉滴注，根据临床效果静脉滴注，根据临床效果 探索最终维持量探索最终维持量l 其它其它 受体阻滞剂替代受体阻滞剂替代 待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它待患者循环稳定，无消化道出血、肠功能恢复口其它 受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。受体阻滞剂，视心率变化逐渐减慢或停用艾司洛尔。体重体重60kg配药方法配药方法负荷量负荷量3ml200mg:2ml规格：规格：溶于溶于20ml生理盐水中制成生理盐水中制成10mg/ml溶液，用于静脉泵注溶液，用于静脉泵注100mg:10ml规格：规格：不需稀释即可使用不需稀释即可使用维持剂量约为：维持剂量约为：1800mg-7200mg/h(100mg:10ml规格规格2-7支支/小时小时)维持剂量维持剂量0.05mg/kg/min0.3mL/min0.1mg/kg/min0.6mL/min0.15mg/kg/min0.9mL/min0.2mg/kg/min1.2mL/min用法用量参考用法用量参考不良反应不良反应l 主要不良反应为低血压主要不良反应为低血压 爱络不良反应发生率为爱络不良反应发生率为4-7%左右左右 国外报道其不良反应发生率有时达到国外报道其不良反应发生率有时达到12-44%主要与用药剂量和基础血压相关主要与用药剂量和基础血压相关l 减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要减量或停药后不良反应可很快消失，一般不需要 进行特殊处理进行特殊处理 禁忌症禁忌症 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。支气管哮喘或有支气管哮喘病史。2严重慢性阻塞性肺病。严重慢性阻塞性肺病。3窦性心动过缓。窦性心动过缓。4二至三度房室传导阻滞。二至三度房室传导阻滞。5难治性心功能不全。难治性心功能不全。6心源性休克。心源性休克。7对本品过敏者。对本品过敏者。l爱络在心血管急症中的应用爱络在心血管急症中的应用l-机制与指南推荐机制与指南推荐l-临床研究临床研究l爱络在围手术期中的应用爱络在围手术期中的应用抗心律失常药物分类抗心律失常药物分类（一）（一）类类钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂 1A类类 适度阻滞钠通道，属此类的有适度阻滞钠通道，属此类的有奎尼丁奎尼丁 2B类类 轻度阻滞钠通道，属此类的有轻度阻滞钠通道，属此类的有利多卡因利多卡因 3C类类 明显阻滞钠通道，属此类的有明显阻滞钠通道，属此类的有氟卡尼氟卡尼（二）（二）类类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 因阻断因阻断受体而有效，代表性药物为受体而有效，代表性药物为艾司洛尔艾司洛尔（三）（三）类类选择地延长复极过程的药选择地延长复极过程的药 延长延长APD(动作电位动作电位)及及ERP(有效不应期有效不应期)，属此类的有，属此类的有胺碘酮胺碘酮（四）（四）类类钙拮抗药钙拮抗药 阻滞钙通道而抑制阻滞钙通道而抑制Ca2+内流，代表性药有内流，代表性药有维拉帕米维拉帕米 受体阻断剂治疗心律失常机制受体阻断剂治疗心律失常机制u广谱阻滞广谱阻滞 受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作用u中枢抗心律失常作用中枢抗心律失常作用 脂溶性脂溶性受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢受体阻断剂能够通过血脑屏障进入中枢u迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境u抗室颤，降低猝死抗室颤，降低猝死u对症又对因对症又对因 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进行控制制(如心肌缺血、心衰恶化、高血压等如心肌缺血、心衰恶化、高血压等)受体阻滞剂治疗适应症受体阻滞剂治疗适应症u心律失常治疗指南推荐心律失常治疗指南推荐l 受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱受体阻滞剂治疗的心律失常属于广谱 包括：窦性心动过速、包括：窦性心动过速、房性心动过速、房性心动过速、交界区心动过速、室速等交界区心动过速、室速等l 多个多个类推荐级别类推荐级别u首选首选受体阻滞剂治疗的心律失常受体阻滞剂治疗的心律失常首选首选受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常n各种窦速各种窦速n围手术期心律失常围手术期心律失常n房颤伴快速心室率房颤伴快速心室率 受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）受体阻滞剂疗效优于西地兰（无明显心功能不全时）n交感风暴交感风暴n高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常高交感性心血管疾病伴发的快速心律失常 包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、包括：心衰、急性心肌缺血、高血压、夹层动脉瘤、嗜铬细胞瘤、甲亢等嗜铬细胞瘤、甲亢等 交感风暴交感风暴-24小时自发小时自发2次或次或2次以上的室速次以上的室速或室颤或室颤,需要紧急治疗的临床症候群需要紧急治疗的临床症候群 静脉静脉受体阻滞剂受体阻滞剂对对多形性多形性VT风暴风暴最有效。最有效。对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉应用静脉应用阻剂是有效的。联合应用静脉胺碘阻剂是有效的。联合应用静脉胺碘酮可能是合理的（酮可能是合理的（b类推荐，证据水平类推荐，证据水平C）2006 年年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH）受体阻滞剂对抗受体阻滞剂对抗交感风暴交感风暴特殊作用特殊作用阻剂阻剂静脉给药禁忌症静脉给药禁忌症 病窦综合怔病窦综合怔 严重的房室传导阻滞（严重的房室传导阻滞（PR间期间期240ms）预激综合怔预激综合怔 严重的心动过缓（心率严重的心动过缓（心率50次次/分）分）低血压（收缩压低血压（收缩压 90mmHg）急性左心衰（缺血、心率增快除外急性左心衰（缺血、心率增快除外）哮喘急性发作哮喘急性发作阻剂阻剂静脉给药临床指征静脉给药临床指征 心率心率60次次/分（复给分（复给 50次次/分）分）血压血压100mmHg（复给（复给 90mmHg）PR间期间期240ms 无支气管哮喘无支气管哮喘 肺底罗音范围肺底罗音范围10cm（同时联合应用利（同时联合应用利尿剂）尿剂）阻剂阻剂静脉给药后的目标心率静脉给药后的目标心率 窦性心律窦性心律 心率下降心率下降20%-25%或心率或心率50-60次次/分分 房颤房颤 心室率下降心室率下降20%-25%或心率或心率100次次/分分临床研究临床研究u爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察u爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用u艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的 作用作用 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）艾司洛尔治疗组艾司洛尔治疗组：入组病例：入组病例：309例例 爱络治疗组：爱络治疗组：225例例给药方法给药方法：0.5mg/Kg静脉滴静脉滴 注注1min，继以，继以0.05 0.2mg/kg/min的的 剂量静点剂量静点游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络治疗前后的爱络治疗前后的 心率变化心率变化 爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察（试验1）游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低，爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理停药后很快消失，无须特殊处理 爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用爱络在心血管疾急症治疗中的临床应用 治疗房扑治疗房扑/房颤临床疗效观察（房颤临床疗效观察（试验试验2）病例分类病例分类病例数病例数CABG术后房扑术后房扑/房颤房颤60例例外科术后房扑外科术后房扑/房颤房颤100例例不稳定性心绞痛不稳定性心绞痛50例例 急性心肌梗死（前间壁和前壁）急性心肌梗死（前间壁和前壁）15例例王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期入选病例入选病例爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用爱络在心血管疾病急症治疗中的临床应用 治疗房扑治疗房扑/房颤临床疗效观察（试验房颤临床疗效观察（试验2）入选标准入选标准 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗死，心室率死，心室率75次次/分；分；CABG术及外科术及外科(普外、骨外、胸外普外、骨外、胸外)术后的房扑术后的房扑/房颤，房颤，血液动力学相对稳定，心室率血液动力学相对稳定，心室率100次次/分，持续分，持续5分钟以分钟以上，上，3天以内天以内 给药方法给药方法 负荷量：艾司洛尔静脉负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注，分钟内静注，维持量：继以维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效，持续静脉输注，若无效，4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。爱络 王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期爱络在爱络在CABG术后及外科术后组治疗结果（试验术后及外科术后组治疗结果（试验2）王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组爱络在不稳定性心绞痛、急性心肌梗死组治疗结果（试验治疗结果（试验2）王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期艾司洛尔在艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量应用显示出良好的量效关系，大于效关系，大于200ug/kg/min 时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反应。American Heart Journal 111:42,1986 心肌桥心肌桥是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌是覆盖在心外膜冠状动脉上的心肌纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉。纤维束，被覆盖的冠状动脉被称为壁冠状动脉。多数心肌桥是良性变异，但在特定的条件多数心肌桥是良性变异，但在特定的条件下，可能引起冠状动脉血流下降，甚至导致心下，可能引起冠状动脉血流下降，甚至导致心肌缺血、猝死等肌缺血、猝死等。评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流评价心肌桥对壁冠状动脉血流和心肌血流灌注的影响十分重要灌注的影响十分重要艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血流动力学的作用（研究流动力学的作用（研究4）张国辉张国辉 葛均波葛均波 中华心血管病杂志中华心血管病杂志2005，33（2）：）：158-160 目的：目的：探讨探讨B受