气雾剂的定义、特点、组成及质量评价全套.docx

气雾剂的定义、特点、组成及质量评价全套一、气雾剂的定义气雾剂(aerosols)是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成，是一种典型的加压包装(pressuredpackage)o主要用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒。二、特点(1)优点能使药物直接到达作用部位，分布均匀,奏效快；药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触提高了稳定性；可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应,提高生物利用度；使用方便，无需饮水，一揪(吸)即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于OTC药物；外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉；药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小)，可以获得不同的治疗效果。(2)缺点气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高；气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸；作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大；由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用；抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面,可引起不适或刺激。三、气雾剂的组成气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。(1)抛射剂常用抛射剂可分为三类：氟氯烷煌、碳氢化合物和压缩气体。氟氯烷煌又称氟里昂(Freon),过去是气雾剂常用的抛射剂，其优点是：沸点低，常温下蒸气压略高于大气压，易于控制7性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味、基本无臭，毒性小；不溶于水，可作脂溶性药物的溶剂，常用的有Fil、F12和F114等，但氟氯烷煌类在血中达到一定浓度时可使心脏致敏，产生儿茶酚样的作用，尤其是在大气层不被分解，能破坏大气中的臭氧层，用前己禁止使用。碳氢化合物此类抛射剂密度低，沸点低，性质稳定，毒性小；但易燃、易爆。故不宜单独使用，常与氟氯烷煌类抛射剂合用。常用的有丙烷、正丁烷和异丁烷。压缩气体作抛射剂的应为惰性气体,常用的有二氧化碳、氮气等。具有价格低廉、无毒性、不燃烧、化学性质稳定、在低温可液化等优点。但液化的二氧化碳蒸气压很高，要求包装容器有较高的耐压性；若在常温下充入它们的低压气体，则压力容易迅速降低，达不到喷射效果。氢氟氯烷睡类与氢氟煌类由于氟氯烷炫的环境保护问题，一些新类型的抛射剂被不断地研制出来，其中比较好的包括氢氟氯烷睡类与氢氟睡类。对大气层中的臭氧层的破坏作用比氟氯烷煌小。(2)药物与附加剂药物制成溶液型气雾剂，可利用抛射剂作溶剂，必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶齐!J,使药物和抛射剂混溶成均相溶液。固体药物制成混悬型气雾剂时，应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中，常加入表面活性剂包括聚山梨酯类，特别是聚山梨酯-85以及卵磷脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆蔻异丙酯作为分散剂。乳剂型气雾剂中的药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂，如司盘类和吐温类。若抛射剂为分散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续相时，则泡沫易破坏成液流。(3)耐压容器耐压容器是贮存药物、抛射剂和其它附加剂的部件。应具有一定的耐压性，并不与内容物起作用，轻便，价廉，外形美观。通常耐压容器有玻璃容器、塑料容器和金属容器，以玻璃容器最为常用。(4)阀门系统阀门系统的主要功能是密封和提供药液喷射的通道，对于定量阀门系统还要准确控制药液喷射的剂量。阀门材料有塑料、橡胶、铝和不锈钢等。4、气雾剂的质量评价(1)泄露率(2)每瓶总拣次(3)每拣主药含量(4)雾滴(粒)分布(5)喷射速率(6)喷出总量(7)无菌和微生物限度用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有规定外，应进行微生物限度检查并符合规定。【经典例题】单选题1.在气雾剂中不需要使用的附加剂是BA.抛射剂B.遮光剂C抗氧剂D.润湿剂E.潜溶剂2、经肺部吸收的是BA.膜剂B气雾剂C.软膏剂D.缓释片3、下列关于气雾剂的特点，表述错误的是BA.具有速效和定位作用B.由于起效快，适合心脏病患者适用C.药物可避免胃肠道的破坏和肝脏首过效应D可以用定量阀门准确控制剂量填空题4、气雾剂是由（抛射剂）、药物与附加剂、（耐压容器）和（阀门系统）组成。